لماذا يستخدم الأثير السليلوز على نطاق واسع في سواغات الأدوية؟

سواغات الأدوية هي سواغات ومضافات تستخدم في إنتاج الأدوية والوصفات الطبية ، وهي جزء مهم من الاستعدادات الصيدلانية. كمواد مشتقة من البوليمر الطبيعي ، يكون الأثير السليولوز قابل للتحلل ، غير سامة ، ورخيصة ، مثل السليلوز الكربوكيميثيل الصوديوم ، السليلوز الميثيل ، هيدروكسي بروبيل الميثيل السليولوز ، هيدروكسي بروبيل السليلوز ، وإيثرو السليلوز بما في ذلك هيدروكسي إيثيل النخيل الخلوية واليثرى في التنفيذ. في الوقت الحاضر ، يتم استخدام منتجات معظم مؤسسات الأثير السليلوز المحلية بشكل أساسي في المجالات المتوسطة والمنخفضة للصناعة ، والقيمة المضافة ليست عالية. تحتاج الصناعة بشكل عاجل إلى التحول والترقية لتحسين تطبيق المنتجات المتطورة.

إمكانات السوق للسواغات الصيدلانية ضخمة

تلعب سواغات الأدوية دورًا مهمًا في تطوير وإنتاج المستحضرات. على سبيل المثال ، في الاستعدادات المستمرة للإصدار ، يتم استخدام مواد البوليمر مثل الأثير السليولوز كسواغات صيدلانية في الكريات المستمرة ، ومختلف الاستعدادات للإفراج المستدامة المصفوفة ، والاستعدادات المستدامة المغطاة بالإفراج المستدام. تم استخدام الاستعدادات والمستحضرات المستمرة السائلة على نطاق واسع. في هذا النظام ، يتم استخدام البوليمرات مثل الأثير السليلوز عمومًا كحركات أدوية للسيطرة على معدل إطلاق الأدوية في جسم الإنسان ، أي أنه من الضروري الاطلاع ببطء في الجسم بمعدل محدد ضمن نطاق زمني معين لتحقيق الغرض من العلاج الفعال.

وفقًا للإحصاءات الصادرة عن قسم الأبحاث الاستشاري Zhiyan ، هناك حوالي 500 نوع من السواغات المدرجة في بلدي ، ولكن بالمقارنة مع الولايات المتحدة (أكثر من 1500 نوع) والاتحاد الأوروبي (أكثر من 3000 نوع) ، هناك فجوة كبيرة ، والأنواع لا تزال صغيرة نسبيًا. إمكانات تطوير السوق ضخمة. من المفهوم أن أفضل عشرة سواغات صيدلانية في حجم السوق في بلدي هي كبسولات الجيلاتين الصيدلانية ، السكروز ، النشا ، مسحوق طلاء الأفلام ، 1،2 بروبانيديول ، PVP ، Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) ، الخلايا النباتية الدقيقة ، HPC.

ستة سواغات صيدلانية السليلوز الأثير

الأثير السليلوز الطبيعي هو مصطلح عام لسلسلة من مشتقات السليلوز التي تنتجها تفاعل السليلوز القلوي وعامل الأثير في ظل ظروف معينة. إنه منتج يتم فيه استبدال مجموعات الهيدروكسيل على الجزيئات السليلوز جزئيًا أو كليًا بمجموعات الأثير. تستخدم إيثرات السليلوز على نطاق واسع في حقول البترول ومواد البناء والطلاء والطعام والطب والمواد الكيميائية اليومية. في مختلف المجالات ، توجد منتجات من الدرجة الصيدلانية بشكل أساسي في المجالات المتوسطة والمتطورة للصناعة ، ذات قيمة مضافة عالية. نظرًا لمتطلبات الجودة الصارمة ، فإن إنتاج الأثير السليلوز الصيدلاني من الدرجة الصيدلانية أمر صعب نسبيًا. يمكن القول أن جودة المنتجات الصيدلانية يمكن أن تمثل أساسًا القوة التقنية للمؤسسات الأثير السليلوز. عادةً ما تتم إضافة الأثير السليلوز كحاصر ومواد مصفوفة ومثخمة لصنع أقراص مصفوفة مستدامة ، ومواد طلاء قابلة للذوبان في المعدة ، ومواد طلاء الكبسولات الدقيقة المستمرة ، ومواد أفلام الأدوية المستمرة ، وما إلى ذلك.

الصوديوم كربوكسي ميثيل السليلوز

الصوديوم السليلوز الكربوكسي ميثيل (CMC-NA) هو الأثير السليلوز مع أكبر إنتاج واستهلاك في الداخل والخارج. إنه الأثير السليلوز الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية والإثارة مع حمض الكلوروسيتيك. CMC-NA هو سواغ الصيدلانية شائعة الاستخدام. غالبًا ما يتم استخدامه كموثق للمستحضرات الصلبة ، وكيلًا للزوجة ، والسماكة والتعليق للاستعدادات السائلة ، ويمكن أيضًا استخدامه كمصفوفة قابلة للذوبان في الماء ومواد تشكيل الأفلام. غالبًا ما يتم استخدامه كمواد فيلم مخدرات مستدامة ومواد مصفوفة مستدامة في الاستعدادات المستمرة (التي يتم التحكم فيها).

بالإضافة إلى كربوكسي ميثيل سيلولوز الصوديوم باعتباره سواغ صيدلاني ، يمكن أيضًا استخدام الصوديوم كروسرسكارميلوز باعتباره سواغ صيدلاني. الصوديوم croscarmellose (CCMC-NA) هو منتج غير قابل للذوبان في الماء من الكربوكسي ميثيل سيلولوز يتفاعل مع عامل الارتباط المتقاطع في درجة حرارة معينة (40-80 درجة مئوية) تحت عمل محفز حمض غير عضوي وتنقيته. كعامل متشابك ، يمكن استخدام البروبيلين جليكول ، وأنهيدريد سكسيني ، وأنهيدريد ماليك وأنهيدريد أديبيك. يتم استخدام الصوديوم croscarmellose كمفكّل للأجهزة اللوحية والكبسولات والحبيبات في الاستعدادات عن طريق الفم. يعتمد على الآثار الشعرية والتورم للتفكك. لديها انضغاط جيد وقوة تفكك قوية. وقد أظهرت الدراسات أن درجة تورم الصوديوم كروسكارميلوز في الماء أكبر من تلك التي تتلاشى الشائعة مثل الصوديوم كارميلوز المنخفض البديل والسليلوز المصنوع من البلورة الدقيقة.

ميثيل سيلولوز

السليلوز الميثيل (MC) هو الأثير الفردي غير السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأثير كلوريد الميثيل. يحتوي الميثيل كيلولوز على قابلية ذوبان ماء ممتازة ومستقر في نطاق PH2.0 ~ 13.0. يستخدم على نطاق واسع في سواغات الأدوية ، ويستخدم في أقراص تحت اللسان ، والحقن العضلي ، والاستعدادات للعين ، والكبسولات الفموية ، والتعليق عن طريق الفم ، والأقراص الفموية والتحضير الموضعي. بالإضافة إلى ذلك ، في الاستعدادات المستمرة للإصدار ، يمكن استخدام MC كمستحضرات مستدامة للهلام المحببة ، ومواد الطلاء القابلة للذوبان في المعدة ، ومواد طلاء Microcapsule المستدامة ، ومواد أفلام الأدوية المستمرة ، وما إلى ذلك.

هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز

هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) هو الأثير المختلط السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأكسيد البروبيلين وأثير كلوريد الميثيل. إنه بدون رائحة ، لا طعم له ، غير سامة ، قابل للذوبان في الماء البارد ويتزلج في الماء الساخن. Hydroxypropyl methylcellulose هو مجموعة من الأثير المختلطة السليلوز التي كان إنتاجها وجرعتها وجودتها تتزايد بسرعة في الصين في السنوات الـ 15 الماضية. وهي أيضًا واحدة من أكثر السواغات الصيدلانية استخدامًا في المنزل والخارج. سنوات من التاريخ. في الوقت الحاضر ، ينعكس تطبيق HPMC بشكل أساسي في الجوانب الخمسة التالية:

واحد هو موثق وتفكك. بصفته رابطًا ، يمكن لـ HPMC أن يجعل الدواء سهلاً للبلل ، ويمكن أن يوسع مئات المرات بعد امتصاص الماء ، بحيث يمكن أن يحسن معدل الذوبان بشكل كبير أو معدل إطلاق الجهاز اللوحي. HPMC لديها لزوجة قوية ، والتي يمكن أن تعزز لزوجة الجسيمات وتحسين انضغاط المواد الخام مع نسيج واضحة أو هشة. يمكن استخدام HPMC مع اللزوجة المنخفضة كطرق وتفكك ، ويمكن استخدام تلك ذات اللزوجة العالية فقط كطرق.

والثاني هو مادة إطلاق مستدامة ومراقبة للمستحضرات عن طريق الفم. HPMC هي مادة مصفوفة هيدروجيل شائعة الاستخدام في الاستعدادات المستمرة. يمكن استخدام درجة الانخفاض المنخفض (5-50MPa · S) HPMC كطرق ، لزجاء وعامل تعليق ، والصف العالي التخلص (4000-100000MPA · S) يمكن استخدام HPMC لإعداد وكيل منع المواد المختلطة للكبسولات ، مصفوفة الجيل المائية المستدامة. HPMC قابل للذوبان في السائل المعوي ، ولديه مزايا الانضغاط الجيد ، والسيولة الجيدة ، وقدرة تحميل الدواء القوية ، وخصائص إطلاق الدواء التي لا تتأثر بالـ PH. إنها مادة حاملة ماء مهمة للغاية في أنظمة تحضير الإصدار المستمر وغالبًا ما تستخدم كمصفوفة جل ماء ومواد طلاء للاستعدادات المستمرة ، بالإضافة إلى مواد مساعدة للاستعدادات العائمة المعوية وإعدادات أفلام المخدرات المستمرة.

والثالث هو وكيل تشكيل الأفلام الطلاء. HPMC لديها خصائص جيدة لتشكيل الأفلام. الفيلم الذي تم تشكيله منه موحدة وشفافة وصعبة ، وليس من السهل الالتصاق أثناء الإنتاج. خاصة بالنسبة للعقاقير التي يسهل امتصاصها الرطوبة وغير مستقرة ، فإن استخدامها كطبقة عزل يمكن أن يحسن بشكل كبير من استقرار الدواء ومنع تغيير اللون. HPMC لديه مجموعة متنوعة من مواصفات اللزوجة. إذا تم تحديدها بشكل صحيح ، فإن جودة ومظهر الأقراص المطلية متفوقة على المواد الأخرى. التركيز شائع الاستخدام هو 2 ٪ إلى 10 ٪.

الرابع هو مادة كبسولة. في السنوات الأخيرة ، مع اندلاع الأوبئة العالمية للحيوانات العالمية ، مقارنةً بكبسولات الجيلاتين ، أصبحت كبسولات الخضار المحبة الجديدة للصناعات الصيدلانية والغذائية. قام فايزر للولايات المتحدة باستخراج HPMC بنجاح من النباتات الطبيعية وأعدت كبسولات الخضار VCAPTM. بالمقارنة مع كبسولات الجيلاتين المجوفة التقليدية ، فإن كبسولات النباتات لها مزايا القدرة على التكيف الواسعة ، ولا خطر على ردود الفعل المتقاطعة والاستقرار العالي. معدل إطلاق الدواء مستقر نسبيا ، والفروق الفردية صغيرة. بعد التفكك في جسم الإنسان ، لا يتم امتصاصه ويمكن إفرازه ، يتم إفراز المادة من الجسم. من حيث ظروف التخزين ، بعد عدد كبير من الاختبارات ، لا تكون هشة تقريبًا في ظل ظروف الرطوبة المنخفضة ، ولا تزال خصائص قشرة الكبسولة مستقرة في ظل ظروف رطوبة عالية ، ولا تتأثر مؤشرات الكبسولات النباتية في ظل ظروف التخزين القصوى. مع فهم الناس للكبسولات النباتية وتحول مفاهيم الطب العام في الداخل والخارج ، سينمو الطلب في السوق على كبسولات النباتات بسرعة.

الخامس هو كعامل تعليق. يعد إعداد السائل من نوع التعليق عبارة عن شكل جرعة سريرية شائعة الاستخدام ، وهو نظام تشتت غير متجانس يتم فيه تفريق الأدوية الصلبة غير القابلة للذوبان في وسط تشتت سائل. يحدد استقرار النظام جودة إعداد سائل التعليق. يمكن أن يقلل محلول HPMC الغروي من التوتر بين السائل الصلب ، ويقلل من الطاقة الخالية من السطح للجزيئات الصلبة ، وتثبيت نظام التشتت غير المتجانس. إنه وكيل تعليق ممتاز. يتم استخدام HPMC كمثخن لقطرات العين ، مع محتوى من 0.45 ٪ إلى 1.0 ٪.

هيدروكسي بروبيل السليلوز

هيدروكسي بروبيل السليلوز (HPC) هو الأثير المفرد السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وأثر أكسيد البروبيلين. عادة ما تكون HPC قابلة للذوبان في الماء أقل من 40 درجة مئوية وعدد كبير من المذيبات القطبية ، ويرتبط أدائها بمحتوى مجموعة الهيدروكسي بروبيل ودرجة البلمرة. يمكن أن تكون HPC متوافقة مع مختلف الأدوية ولديها الجمود الجيد.

يستخدم Hydroxypropyl Cellulose (L-HPC) المنخفض البديل بشكل أساسي كأكمال وموثق. يمكن أن يحسن HPC صلابة وسطوع الجهاز اللوحي ، ويمكن أن يجعل الجهاز اللوحي يتفكك بسرعة ، ويحسن الجودة الداخلية للجهاز اللوحي ، وتحسين التأثير العلاجي.

يمكن استخدام Hydroxypropyl Cellulose (H-HPC) بديلاً للغاية كطرق للأجهزة اللوحية ، والحبيبات ، والحبيبات الدقيقة في مجال المستحضرات الصيدلانية. يحتوي H-HPC على خصائص ممتازة لتشكيل الأفلام ، والفيلم الذي تم الحصول عليه صعب ومرن ، والذي يمكن مقارنته بالملاحظات. يمكن تحسين أداء الفيلم من خلال الاختلاط مع عوامل الطلاء المقاومة للرطوبة الأخرى ، وغالبًا ما يتم استخدامه كمواد طلاء للأفلام للأجهزة اللوحية. يمكن أيضًا استخدام H-HPC كمواد مصفوفة لإعداد أقراص مصفوفة مستدامة ، والكريات المستمرة للإصدار والأقراص ذات الطبقات المزدوجة.

هيدروكسي إيثيل السليلوز

الهيدروكسي إيثيل السليلوز (HEC) هو الأثير السليلوز غير الأيوني مصنوع من القطن والخشب من خلال القلوية وإثارة أكسيد الإيثيلين. في مجال الطب ، يتم استخدام HEC بشكل أساسي كعامل وقائي مثمب ، ومواد لاصقة ، وموشور ، ومثبت ، وعامل تعليق ، وعامل تشكيل الفيلم ، ومواد الإفراج المستمر ، ويمكن تطبيقها على المستحلبات الموضعية ، ومرهم العين ، وقطرات العين ، والسائل الشفوي ، واللوصفات الصلبة ، والكبسولة وغيرها من الجراحة. تم تسجيل هيدروكسي إيثيل السليلوز في الوصفات الوطنية الأمريكية/الأدوية الأمريكية والبوردة الأوروبية ، إلخ.

إيثيل السليلوز

يعتبر إيثيل السليلوز (EC) أحد أكثر مشتقات السليلوز غير القابلة للذوبان في الماء استخدامًا. EC غير سامة ، مستقرة ، غير قابلة للذوبان في الماء ، الحمض أو المحلول القلوي ، وذوبان في المذيبات العضوية مثل الإيثانول والميثانول. المذيب شائع الاستخدام هو التولوين/الإيثانول كـ 4/1 (الوزن) مذيب مختلط. EC لها استخدامات متعددة في الاستعدادات المستمرة للمخدرات ، وتستخدم على نطاق واسع كحاملات ، و microcapsules ، وطلاء مواد تشكيل الأفلام لاستمرارها ، مثل حاصرات الأجهزة اللوحية ، والمواد اللاصقة ، ومواد طلاء الأفلام ، وتستخدم كفيلم مواد مصفوفة ، وتستخدم في تسهيلات الأسلوب المُستفادة ، المستخدمة في تسهيلات الإصلاح المُختل. المواد المساعدة لإعداد microcapsules المستدامة ؛ يمكن أيضًا استخدامه على نطاق واسع كمواد حاملة لإعداد التشتت الصلب ؛ يستخدم على نطاق واسع في تكنولوجيا الأدوية كمواد تشكيل الأفلام والطلاء الوقائي ، وكذلك كقائد وحشو. كطلاء واقعي للجهاز اللوحي ، يمكن أن يقلل من حساسية الجهاز اللوحي إلى الرطوبة ومنع الدواء من التأثر بالرطوبة والتغير والتدهور ؛ يمكن أن تشكل أيضًا طبقة هلام بطيئة ، وتنتشر في البوليمر ، وتمكين الإفراج المستمر لتأثير الدواء.

تخلص من التطبيقات المنخفضة وتسريع التحول والترقية

باختصار ، السليلوز الصوديوم الصوديوم القابل للذوبان في الماء ، السليلوز السليلوز الميثيل ، هيدروكسي بروبيل السليلوز ، السليلوز الهيدروكسيبروبيل ، كلولوز هيدروكسي إيثيل السليلوز ، ويشترك في الإرهاق ، ويشمل الإعدادات ، والتحكم في الإرشادات ، والتحكم في الإرهاق ، والتحكم في الإرهاق ، والتحكم في الإرهاق ، والتحكم في الإرهاق ، والتحكم في الإرشاد ، والتحكم في الإرهاق ، والتحكم في الصيدلة. الوكلاء ومواد الكبسولة والوكلاء المعلقة. بالنظر إلى العالم ، أدركت العديد من الشركات الأجنبية متعددة الجنسيات (Shin-Tetu Japan و Dow Wolfe و Ashland Cross Dragon) السوق الضخم للسليلوز الأدوية في الصين في المستقبل ، إما زيادة الإنتاج أو الاندماج ، وزادت جهودها في هذا المجال. إدخال التطبيق داخل. أعلنت Dow Wolfe أنها ستعزز تركيزها على صياغة ومكونات وطلب سوق إعداد الأدوية الصيني ، وسوف تسعى بحثها التطبيقي أيضًا إلى الاقتراب من السوق. أنشأت Dow Chemical Wolff Cellulose Division و ColorCon Corporation بالولايات المتحدة تحالفًا مستدامًا ومسيطرًا على صياغة الإفراج على نطاق عالمي ، حيث يخدم أكثر من 1200 موظف في 9 مدن و 15 مؤسسة أصول و 6 شركات GMP ، ويخدم عدد كبير من المهنيين في مجال الأبحاث التطبيقية العملاء في حوالي 160 دولة. آشلاند لديها قواعد إنتاج في بكين وتيانجين وشنغهاي ونانجينغ وتشانغتشو وكونشان وجيانغمن ، واستثمرت في ثلاثة مراكز أبحاث تقنية في شنغهاي ونانجينغ.

وفقًا لإحصائيات موقع الجمعية الصينية السليلوز ، في عام 2017 ، كان الإنتاج المحلي للأثير السليلوز 373،000 طن ، وكان حجم المبيعات 360،000 طن. في عام 2017 ، بلغ حجم المبيعات الفعلي لـ Ionic CMC 234،000 طن ، بزيادة قدرها 18.61 ٪ على أساس سنوي ، وكان حجم المبيعات من CMC غير الأيوني 126،000 طن ، بزيادة قدرها 8.2 ٪ على أساس سنوي. بالإضافة إلى HPMC (درجة مادة البناء) ، فإن المنتجات غير الأيونية ، HPMC (الصف الصيدلاني) ، HPMC (درجة الغذاء) ، HEC ، HPC ، MC ، HEMC ، إلخ. نما الأثير السليلوز المحلي بسرعة لأكثر من عشر سنوات ، وأصبح إنتاجه هو الأول في العالم. ومع ذلك ، فإن منتجات معظم شركات الأثير السليلوز تستخدم بشكل أساسي في المجالات المتوسطة والمنخفضة للصناعة ، والقيمة المضافة ليست عالية.

في الوقت الحاضر ، فإن معظم مؤسسات الأثير السليلوز المحلية في الفترة الحرجة من التحول والترقية. يجب أن يستمروا في زيادة جهود أبحاث المنتجات والتنمية ، وإثراء أصناف المنتجات باستمرار ، والاستفادة الكاملة من الصين ، وأكبر سوق في العالم ، وزيادة الجهود المبذولة لتطوير الأسواق الأجنبية ، بحيث يمكن للمؤسسات إكمال التحول والترقية بسرعة ، ودخول المجال الأوسط والراقي للصناعة ، وتحقيق التطوير المعقود والأخضر.