تعد السليلوز هيدروكسي بروبيل المنخفضة تنشيطًا (L-HPC) و Hydroxypropyl Cellulose (HPC) مشتقات السليلوز تستخدم على نطاق واسع في المستحضرات الصيدلانية والغذاء وغيرها من الحقول الصناعية. على الرغم من أوجه التشابه في الهياكل والتطبيقات الكيميائية ، فإن لديها اختلافات كبيرة في درجة الاستبدال والخصائص الفيزيائية والذوبان ومجالات التطبيق.
1. التركيب الكيميائي ودرجة الاستبدال
Hydroxypropylcellulose (HPC) هو منتج تم الحصول عليه بعد التحويل الجزئي للسليلوز ، حيث يتم استبدال بعض مجموعات الهيدروكسيل بمجموعات هيدروكسي بروبيل. إن درجة الاستبدال (التي يتم التعبير عنها عادةً كدرجة مولية من الاستبدال ، أي متوسط عدد مجموعات الهيدروكسي بروبيل البديلة لكل وحدة الجلوكوز) هو عامل مهم يؤثر على أداء HPC. لدى HPC درجة أعلى من الاستبدال ، عادة ما بين 3.0 و 4.5 ، مما يعني أن معظم مجموعات الهيدروكسيل يتم استبدالها بمجموعات هيدروكسي بروبيل.
يتم تحضير هيدروكسي بروبيلولوز (L-HPC) المنخفض بنسخة المنخفضة من خلال تفاعل أثير مماثل ، ولكن درجة الاستبدال أقل ، عادة ما بين 0.1 و 0.2. لذلك ، يتم استبدال مجموعات الهيدروكسيل من L-HPC فقط من خلال كمية صغيرة من مجموعات الهيدروكسي بروبيل ، ويكون عدد مجموعات الهيدروكسيل غير المستبدلة أكبر. هذه الدرجة المنخفضة من الاستبدال تجعل L-HPC مختلفة عن HPC في الخواص الفيزيائية والكيميائية.
2. الذوبان
بسبب الاختلاف في درجة الاستبدال ، فإن ذوبان HPC و L-HPC يظهر اختلافات كبيرة. HPC قابلة للذوبان في الماء ويمكن حلها بالماء البارد أو الساخن لتشكيل محلول لزج واضح. كما أن لديها ذوبان جيد في المذيبات العضوية القطبية. هذا الذوبان يجعل HPC يستخدم بشكل شائع كعامل ذوبان أو مثخن أو تلقائي في الأدوية.
في المقابل ، تتمتع L-HPC بخصائص ذوبان مختلفة بسبب انخفاض درجة الاستبدال. L-HPC غير قابلة للذوبان في الماء ، ولكن لديه قدرة على تورم ممتص الماء في الماء ويمكن أن تشكل هلام. تتيح خاصية L-HPC هذه استخدامها كمفكري أو حشو في الأجهزة اللوحية ، مما يساعد الدواء على التفكك بسرعة وإطلاقه في الماء.
3. الخصائص الفيزيائية
عادةً ما تُظهر HPC لزوجة أعلى وخصائص تشكيل الأفلام بسبب ارتفاع درجة الاستبدال والذوبان. يمكن أن تشكل حلول HPC أفلامًا قوية بعد التجفيف ، وبالتالي فهي شائعة الاستخدام في الطلاء ومواد تشكيل الأفلام والطلاء. بالإضافة إلى ذلك ، لدى HPC أيضًا استقرارًا حراريًا جيدًا ومقاومة للزيت ، مما يجعله مناسبًا للتطبيقات التي تتطلب قوة بدنية جيدة واستقرار كيميائي.
يعرض L-HPC انخفاض اللزوجة وارتفاع امتصاص المياه بسبب انخفاض درجة الاستبدال. يمنحها عدم قابليتها للذوبان في الماء وخصائص التورم الجيدة مزايا فريدة في تصنيع الأجهزة اللوحية. يمكن لـ L-HPC امتصاص الماء وتضخم ، وبالتالي تعزيز تفكك اللوحات وإطلاق المخدرات. تجعل خاصية التفكك هذه L-HPC تستخدم على نطاق واسع كمفكري في صناعة الأدوية.
4. مناطق التطبيق
يستخدم HPC على نطاق واسع في المستحضرات الصيدلانية والطعام ومستحضرات التجميل وغيرها من الحقول الصناعية بسبب قابليتها للذوبان الجيدة وقدراتها المكونة للأفلام والسماكة. في الحقل الصيدلاني ، يستخدم HPC عادةً كعامل مثخن ، تلقائي ، ذوبان ، مواد الغشاء وحامل الأدوية. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام HPC أيضًا في الطعام باعتباره مثخنًا ومستحلبًا ، وفي مستحضرات التجميل كعامل تشكيل الأفلام والمرطب.
يستخدم L-HPC بشكل أساسي في صناعة الأدوية ، وخاصة في إعداد الأجهزة اللوحية. باعتباره تفككًا فعالًا ، يمكن أن يزيد من سرعة التفكك للأجهزة اللوحية وتعزيز إطلاق الأدوية ، وبالتالي تحسين التوافر البيولوجي للأدوية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام L-HPC كحشو ومخفف لتحسين صلابة واستقرار الأجهزة اللوحية.
5. أمثلة التطبيق
في صناعة الأدوية ، غالبًا ما يتم استخدام HPC في إعداد تركيبات الإصدار المتحكم فيها. يمكن أن تتحكم في معدل إطلاق الأدوية من خلال تشكيل طبقة هلام لزج ، وبالتالي تمديد وقت عمل الأدوية. تتضمن التطبيقات النموذجية وكلاء الإصدار المتحكم فيه في أقراص وكبسولات ذات إصدار ممتد.
يستخدم L-HPC على نطاق واسع في أقراص الإصدار الفوري باعتباره تفككًا. على سبيل المثال ، في بعض تركيبات الأجهزة اللوحية السريعة ، يمكن أن تقصر إضافة L-HPC بشكل كبير من وقت التفكك في الجسم ، وبالتالي تسريع ظهور عمل الدواء.
6. التأثير البيئي والسلامة
كل من HPC و L-HPC مشتقات مستمدة من السليلوز الطبيعي ، وبالتالي يتمتعان بقابلية التحلل الحيوي الجيد والود البيئي. يتم تحللها بسهولة في البيئة الطبيعية ولها تأثير أقل على البيئة البيئية. بالإضافة إلى ذلك ، يعتبر كلاهما مواد آمنة ويستخدم على نطاق واسع في تصنيع الأغذية والمستحضرات الصيدلانية.
على الرغم من أن كلا من السليلوز هيدروكسي بروبيل المنخفض البديل (L-HPC) و Hydroxypropyl Cellulose (HPC) هما منتجات معدلة من السليلوز ، بسبب الاختلافات في درجات الاستبدال ، فإنها تظهر الاختلافات في القابلية للذوبان ، والخصائص الفيزيائية ، ومجالات التطبيق. مختلف بشكل كبير. يستخدم L-HPC بشكل أساسي في المجال الصيدلاني نظرًا لخصائص التفكك الممتازة ، بينما يستخدم HPC على نطاق واسع في الأدوية والطعام ومستحضرات التجميل وغيرها من الحقول بسبب ذوبانها الجيدة وخصائصها التي تشكل الأفلام. يكمن الفرق بين الاثنين في تأثير درجة الاستبدال على الخواص الفيزيائية والكيميائية ، وبالتالي تحديد مدى ملاءمتها للتطبيقات المختلفة.
وقت النشر: فبراير -17-2025