الكبسولات الصلبة/HPMC كبسولات جوفاء/كبسولات الخضار/API عالي الكفاءة والمكونات الحساسة للرطوبة/علوم الأفلام/تكنولوجيا التحكم في الإفراج/OSD ...
تظل فعالية التكلفة المتميزة ، والسهولة النسبية للتصنيع ، وسهولة السيطرة على المريض للجرعة ، والجرعة الصلبة عن طريق الفم (OSD) الشكل المفضل للإدارة لمطوري الأدوية.
من بين 38 كيانات جزيء صغير 38 (NMES) المعتمدة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2019 ، 26 كانت OSD1. في عام 2018 ، بلغت إيرادات السوق للمنتجات التي تحمل علامة OSD ذات المعالجة الثانوية من قبل CMOs في سوق أمريكا الشمالية حوالي 7.2 مليار دولار أمريكي.
لا تزال الأجهزة اللوحية تهيمن على سوق OSD ، لكن الكبسولات الصلبة أصبحت بديلاً جذابًا بشكل متزايد. ويرجع ذلك جزئيًا إلى موثوقية الكبسولات كوسيلة للإدارة ، وخاصة تلك ذات واجهات برمجة تطبيقات عالية الفاعلية. الكبسولات أكثر حميمية للمرضى ، وإخفاء الروائح والأذواق غير السارة ، وأسهل في ابتلاعها ، أفضل بكثير من أشكال الجرعة الأخرى.
يناقش Julien Lamps ، مدير المنتجات في Lonza Capsules والمكونات الصحية ، المزايا المختلفة للكبسولات الصلبة على الأجهزة اللوحية. يشاركه رؤىه في كبسولات هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) وكيفية مساعدة مطوري الأدوية على تحسين منتجاتهم مع تلبية الطلب على الأدوية المستمدة من النباتات.
الكبسولات الصلبة: تحسين امتثال المريض وتحسين الأداء
غالبًا ما يصارع المرضى مع الأدوية التي تتذوق أو رائحة سيئة ، أو يصعب ابتلاعها ، أو قد يكون لها آثار ضارة. مع وضع ذلك في الاعتبار ، يمكن أن يؤدي تطوير نماذج جرعة سهلة الاستخدام إلى تحسين امتثال المريض لأنظمة العلاج. تعد الكبسولات الصلبة خيارًا جذابًا للمرضى لأنه ، بالإضافة إلى إخفاء الذوق والرائحة ، يمكن أن تؤخذ في كثير من الأحيان بشكل متكرر ، وتقليل عبء الجهاز اللوحي ، ولديهم أوقات إطلاق أفضل ، من خلال استخدام الإفراج الفوري والإفراج الذي يتم التحكم فيه وإصداره البطيء لتحقيقه.
يمكن التحكم بشكل أفضل في سلوك إطلاق الدواء ، على سبيل المثال عن طريق إعادة توحيد API ، أن تمنع جرعة الإغراق وتقليل الآثار الجانبية. يجد مطورو الأدوية أن الجمع بين التكنولوجيا المتعددة مع كبسولات يزيد من مرونة وفعالية معالجة API التي تسيطر عليها. يمكن أن يدعم الكريات التي تحتوي على واجهات برمجة التطبيقات المختلفة في نفس الكبسولة ، مما يعني أنه يمكن إعطاء أدوية متعددة في وقت واحد في جرعات مختلفة ، مما يقلل من تواتر الجرعات.
أظهرت السلوكيات الدوائية والدوائية الديناميكية لهذه المستحضرات ، بما في ذلك System 4 multisticulate ، و pheronization API3 ، ونظام الجمع بين الجرعة الثابتة 5 ، استنساخ أفضل مقارنة مع الصيغ التقليدية.
بسبب هذا التحسن المحتمل في امتثال المريض وفعاليته ، يستمر الطلب في السوق على واجهات برمجة التطبيقات الحبيبية المغلفة في كبسولات صلبة في النمو.
تفضيل البوليمر:
الحاجة إلى كبسولات الخضار لتحل محل كبسولات الجيلاتين الصلبة
الكبسولات الصلبة التقليدية مصنوعة من الجيلاتين ، ومع ذلك ، يمكن للكبسولات الصلبة الجيلاتين أن تمثل تحديات عند مواجهة محتويات رطبة أو حساسة للرطوبة. الجيلاتين هو منتج ثانوي مشتق من الحيوانات معرضة للتفاعلات المتقاطعة التي تؤثر على سلوك الذوبان ، ولديها محتوى ماء مرتفع نسبيًا للحفاظ على مرونته ، ولكنه قد يتبادل الماء أيضًا مع واجهات برمجة التطبيقات والأسوا.
بالإضافة إلى تأثير مادة الكبسولة على أداء المنتج ، يحجم المزيد والمزيد من المرضى عن تناول المنتجات الحيوانية لأسباب اجتماعية أو ثقافية ويبحثون عن الأدوية المشتقة من النباتات أو النباتية. لتلبية هذه الحاجة ، تواصل شركات الأدوية أيضًا الاستثمار في أنظمة الجرعات المبتكرة لتطوير بدائل مصنعية آمنة وفعالة. لقد جعل التقدم في علوم المواد كبسولات جوفاء مشتقة من النباتات ، مما يوفر للمرضى خيارًا غير مشتق من الوباعة بالإضافة إلى مزايا كبسولات الجيلاتين-القدرة على التواء ، وسهولة التصنيع ، والفعالية من حيث التكلفة.
لتحسين الحل والتوافق:
تطبيق HPMC
حاليًا ، واحدة من أفضل بدائل الجيلاتين هي هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز (HPMC) ، وهي بوليمر مشتق من ألياف الأشجار.
HPMC أقل خاملة كيميائيا من الجيلاتين ويمتص الماء أقل من الجيلاتين 6. يقلل المحتوى المنخفض للمياه في كبسولات HPMC من تبادل المياه بين الكبسولة والمحتويات ، والتي يمكن أن تحسن في بعض الحالات الاستقرار الكيميائي والفيزيائي للصياغة ، وتوسيع عمر الصلاحية ، ويواجه بسهولة تحديات واجهات برمجة التطبيقات والمواد الرطبة. كبسولات HPMC المجوفة غير حساسة لدرجة الحرارة وأسهل تخزينها ونقلها.
مع زيادة واجهات برمجة التطبيقات عالية الكفاءة ، أصبحت متطلبات المستحضرات أكثر تعقيدًا. حتى الآن ، حقق مطورو الأدوية نتائج إيجابية للغاية في عملية استكشاف استخدام كبسولات HPMC لاستبدال كبسولات الجيلاتين التقليدية. في الواقع ، تفضل حاليًا كبسولات HPMC حاليًا في التجارب السريرية بسبب توافقها الجيد مع معظم الأدوية والسواغات 7.
تعني التحسينات المستمرة في تكنولوجيا كبسولة HPMC أيضًا أن مطوري الأدوية قادرون بشكل أفضل على الاستفادة من معلمات الذوبان والتوافق مع مجموعة واسعة من NMEs ، بما في ذلك المركبات القوية للغاية.
تحتوي كبسولات HPMC بدون عامل تلقائي على خصائص حل ممتازة دون الاعتماد على أيون ودرجة الحموضة ، بحيث يحصل المرضى على نفس التأثير العلاجي عند تناول الدواء على معدة فارغة أو مع وجبات. كما هو مبين في الشكل 1. 8
ونتيجة لذلك ، قد تسمح التحسينات في حل المرضى بعدم وجود مشكلة في جدولة جرعاتهم ، وبالتالي زيادة الامتثال.
بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للابتكار المستمر في حلول غشاء كبسولة HPMC أيضًا تمكين الحماية المعوية والإفراج السريع في مناطق محددة من الجهاز الهضمي ، وتسليم الأدوية المستهدفة لبعض الأساليب العلاجية ، وتعزيز التطبيقات المحتملة لكبسولات HPMC.
اتجاه آخر لتطبيق كبسولات HPMC هو في أجهزة الاستنشاق للإدارة الرئوية. يستمر الطلب في السوق في النمو بسبب تحسين التوافر البيولوجي عن طريق تجنب تأثير التمرير الأول الكبدي وتوفير طريق أكثر مباشرة للإدارة عند استهداف الأمراض مثل الربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) مع هذا الشكل من الإدارة.
يتطلع مصنعو الأدوية دائمًا إلى تطوير علاجات فعالة من حيث التكلفة وصديقة للمرضى وفعالة لأمراض الجهاز التنفسي ، واستكشاف علاجات توصيل الأدوية المستنشقة لبعض أمراض الجهاز العصبي المركزي (CNS). الطلب يزداد.
إن محتوى الماء المنخفض لكبسولات HPMC يجعلها مثالية لواجهة برمجة تطبيقات الرطوبة أو الحساسة للماء ، على الرغم من أن الخواص الكهروستاتيكية بين الصيغة والكبسولات المجوفة يجب مراعاتها خلال التطوير 8.
الأفكار النهائية
وضع تطوير علوم الأغشية وتكنولوجيا هندسة OSD الأساس لكبسولات HPMC لاستبدال كبسولات الجيلاتين في بعض التركيبات ، مما يوفر المزيد من الخيارات في تحسين أداء المنتج. بالإضافة إلى ذلك ، زاد التركيز المتزايد على تفضيلات المستهلك وارتفاع الطلب على الأدوية المستنشقة غير المكلفة من الطلب على الكبسولات المجوفة مع توافق أفضل مع جزيئات حساسة للرطوبة.
ومع ذلك ، فإن اختيار المواد الغشائية هو مفتاح ضمان نجاح المنتج ، ويمكن إجراء الاختيار الصحيح بين الجيلاتين و HPMC فقط مع الخبرة الصحيحة. لا يمكن للاختيار الصحيح للمواد الغشائية تحسين الفعالية وتقليل ردود الفعل السلبية فحسب ، بل يساعد أيضًا في التغلب على بعض تحديات الصياغة.
وقت النشر: فبراير -20-2025