تطبيق الأثير السليلوز في تقنية بثق الذوبان الساخنة

اخترع جوزيف براما عملية البثق لإنتاج أنابيب الرصاص في أواخر القرن الثامن عشر. لم تكن حتى منتصف القرن التاسع عشر ، حيث بدأت تقنية بثق الذوبان الساخن في صناعة البلاستيك. تم استخدامه لأول مرة في إنتاج الطلاء البوليمر العازلة للأسلاك الكهربائية. تستخدم تقنية بثق الذوبان الساخنة اليوم على نطاق واسع ليس فقط في إنتاج منتجات البوليمر ، ولكن أيضًا في إنتاج وخلط البوليمرات نفسها. في الوقت الحاضر ، يتم إنتاج أكثر من نصف المنتجات البلاستيكية ، بما في ذلك الأكياس البلاستيكية والألواح البلاستيكية والأنابيب البلاستيكية ، باستخدام هذه العملية.

في وقت لاحق ، ظهرت هذه التكنولوجيا ببطء في مجال الأدوية وأصبحت تدريجياً تقنية لا غنى عنها. يستخدم الناس الآن تقنية بثق الذئب الساخن لإعداد حبيبات وأجهزة اللوحات المستمرة ونظام توصيل الأدوية عبر الجلد و transmucosal وما إلى ذلك. لماذا يفضل الناس هذه التكنولوجيا الآن؟ والسبب هو أنه مقارنة مع عملية الإنتاج التقليدية في الماضي ، فإن تقنية بثق الذوبان الساخنة لها المزايا التالية:

تحسين معدل حل الأدوية القابلة للذوبان

هناك مزايا لإعداد المستحضرات المستمرة

تحضير عوامل إطلاق المعدة المعوية مع وضع دقيق

تحسين انضغاط السواغ

تتحقق عملية التقطيع في خطوة واحدة

افتح مسارًا جديدًا لإعداد micropellets

من بينها ، يلعب الأثير السليلوز دورًا مهمًا في هذه العملية ، دعونا نلقي نظرة على تطبيق الأثير السليلوز فيه!

استخدام إيثيل السليلوز

إيثيل السليلوز هو نوع من السليلوز الأثير مسعور. في الحقل الصيدلاني ، يتم استخدامها الآن في الكبش الدقيق للمواد النشطة ، ومذيبات الحبيبات ، وأنابيب الكمبيوتر اللوحي وكطلاء لأقراص التحرير والخرز. يمكن أن يزيد الإيثيل السليلوز من الأوزان الجزيئية المختلفة. درجة حرارة انتقال الزجاج هي 129-133 درجة مئوية ، ونقطة الانصهار البلورية ناقص 180 درجة مئوية. يعتبر إيثيل السليلوز خيارًا جيدًا للبثق لأنه يظهر خصائص لدن بالحرارة فوق درجة حرارة انتقال الزجاج وتحت درجة حرارة التحلل.

من أجل خفض درجة حرارة الانتقال الزجاجي للبوليمرات ، تتمثل الطريقة الأكثر شيوعًا في إضافة الملدنات ، بحيث يمكن معالجتها عند درجة حرارة منخفضة. يمكن أن تكون بعض الأدوية بمثابة الملدنات نفسها ، لذلك ليست هناك حاجة لإعادة إضافة الملدنات أثناء عملية صياغة الأدوية. على سبيل المثال ، تبين أن الأفلام المقذوفة التي تحتوي على إيبوبروفين وسليلوز الإيثيل لديها درجة حرارة انتقال زجاجية أقل من الأفلام التي تحتوي فقط على السليلوز الإيثيلي. يمكن صنع هذه الأفلام في المختبر مع بثقات التوأم المشتركين. يقوم الباحثون أيضًا بتثبيته في مسحوق ثم قاموا بتحليل حراري. اتضح أن زيادة كمية الإيبوبروفين يمكن أن تقلل من درجة حرارة الانتقال الزجاجي.

كانت تجربة أخرى هي إضافة سواغات ماء ، هيبروميلوز ، ولثة الزانثان إلى ميكروماتشيات الإيثيل سيلولوز وميكروماتيكية إيبوبروفين. وخلص إلى أن Micromatrix التي تنتجها تقنية بثق الذوبان الساخن لديها نمط امتصاص الأدوية أكثر ثباتًا من المنتجات المتوفرة تجاريًا. أنتج الباحثون Micromatrix باستخدام إعداد مختبر مشترك وقاذف مزدوج مع يموت أسطواني 3 ملم. كانت الأوراق المقدمة يدويًا بطول 2 مم.

استخدام hypromellose

هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز هو الأثير السليلوز المحبب الذي يتضخم إلى محلول غروي واضح أو غائم قليلاً في الماء البارد. الحل المائي له نشاط سطحي وشفافية عالية وأداء مستقر. الذوبان يختلف مع اللزوجة. كلما انخفض اللزوجة ، زادت الذوبان. تختلف خصائص Hydroxypropyl methylcellulose مع مواصفات مختلفة ، ولا يتأثر حلها في الماء بقيمة الأس الهيدروجيني.

في صناعة الأدوية ، غالبًا ما يتم استخدامه في مصفوفة الإفراج المتحكم فيها ، ومعالجة طلاء اللوح ، والتحسينات اللاصقة ، وما إلى ذلك. درجة حرارة الانتقال الزجاجي للميثيلولوز هيدروكسي بروبيلوز هي 160-210 درجة مئوية ، مما يعني أنه إذا كانت تعتمد على بدائل أخرى ، فإن درجة حرارة التحلل تتجاوز 250 درجة مئوية. نظرًا لدرجة حرارة انتقال الزجاج العالية ودرجة حرارة التدهور المنخفضة ، لا يتم استخدامها على نطاق واسع في تقنية بثق الذوبان الساخنة. من أجل توسيع نطاق استخدامه ، تتمثل إحدى الطرق في الجمع بين كمية كبيرة من الملدنات في عملية الصيغة كما قال العلمان ، واستخدام صياغة مصفوفة البثق التي لا يقل عن 30 ٪.

يمكن الجمع بين إيثيل سيلولوز وهيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز بطريقة فريدة من نوعها في توصيل الأدوية. واحدة من أشكال الجرعة هذه هي استخدام الإيثيل سيلولوز كأنبوب خارجي ، ثم إعداد درجة هيبروميلوز على حدة. قاعدة السليلوز الأساسية.

يتم إنتاج أنابيب الإيثيل سيلولوز باستخدام بثق الذئب الساخن في آلة الدوران المشترك في المختبر لإدراج أنبوب يموت حلقة معدنية ، ويتم تصنيع جوهره يدويًا عن طريق تسخين التجميع حتى يذوب ، يليه التجانس. ثم يتم تغذية المادة الأساسية يدويًا في خط الأنابيب. كان الغرض من هذه الدراسة هو القضاء على تأثير الظهور الذي يحدث في بعض الأحيان في أقراص مصفوفة هيدروكسي بروبيلوز ميثيلولوز. لم يجد الباحثون أي اختلاف في معدل إطلاق هيدروكسي بروبيل ميثيل سيلولوز من نفس اللزوجة ، ومع ذلك ، فإن استبدال ميثيل كيلولوز هيدروكسي بروبيل مع ميثيل سيلولوز أدى إلى معدل إطلاق أسرع.

التوقعات

على الرغم من أن بثق الذوبان الساخن هو تقنية جديدة نسبيًا في صناعة الأدوية ، إلا أنها جذبت الكثير من الاهتمام وتستخدم لتحسين إنتاج العديد من أشكال وأنظمة الجرعة المختلفة. أصبحت تكنولوجيا بثق الذئب الساخن التقنية الرائدة لإعداد التشتت الصلب في الخارج. نظرًا لأن مبادئها التقنية تشبه العديد من أساليب الإعداد ، وقد تم تطبيقها في الصناعات الأخرى لسنوات عديدة وتراكم الكثير من الخبرة ، فإنها تتمتع بآفاق تطوير واسعة. مع تعميق البحث ، يُعتقد أن تطبيقه سيتم توسيعه. في الوقت نفسه ، فإن تقنية بثق الذوبان الساخن لديها اتصال أقل مع الأدوية ودرجة عالية من الأتمتة. بعد الانتقال إلى صناعة الأدوية ، يُعتقد أن تحول GMP الخاص به سيكون سريعًا نسبيًا.